公司研发靶向抗癌抑制剂

Dovitinib (TKI258) Lactate,CAS:915769-50-5

Dovitinib (TKI258) Lactate是Dovitinib的乳酸盐，Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂，主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用，IC50为1 nM/2 nM，对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效，IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。

RN486,CAS:1242156-23-5

RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂，IC50为4 nM。

GKT137831,CAS:1218942-37-0

GKT137831是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂，Ki分别为110 nM and 140 nM。Phase 2。

LY2090314,CAS:603288-22-8

LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为1.5 nM/0.9 nM；可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。Phase 2。

4SC-202，CAS：910462-43-0

4SC-202是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。

OF-1，CAS：919973-83-4

OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂，Kd分别为100 nM 和 500 nM。

GSK2830371，CAS：1404456-53-6

GSK2830371是一种口服具有活性的，变构的Wip1 phosphatase抑制剂，IC50为6 nM。

PI-3065，CAS：955977-50-1

PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂，IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。

SBE 13 HCl，CAS：1052532-15-6

SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂，IC50为200 pM，选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。

GSK2578215A，CAS：1285515-21-0

GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂，对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。

PND-1186 (VS-4718），CAS：1061353-68-1

PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。Phase 1。

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)，CAS：1073154-85-4

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。

LMK-235，CAS：1418033-25-6

LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂， IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。

Poziotinib (HM781-36B)，CAS：1092364-38-9

Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的泛-HER抑制剂，对HER1，HER2，和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。

ML324，CAS：1222800-79-4

ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂， 其对JMJD2E的IC50为920 nM。

BMH-21，CAS：896705-16-1

BMH-21是一种DNA嵌入剂，与核糖体DNA结合，并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录。

PF-431396，CAS：717906-29-1

PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂，IC50分别为11nM和2 nM。

AT13148，CAS：1056901-62-2

AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。

TDZD-8，CAS：327036-89-5

TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂，IC50为2 μM；对CDK1， casein kinase II， PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。

Piperlongumine，CAS：20069-09-4

Piperlongumine，存在于胡椒科植物荜茇中的一种天然生物碱，能够增加reactive oxygen species (ROS)水平，并选择性杀死癌细胞。

BRD4770，CAS：1374601-40-7

BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。

Reversine，CAS：656820-32-5

Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66 μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞分化。

PX-478 2HCl，CAS：685898-44-6

PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。Phase 1。

CAY10603，CAS：1045792-66-2

CAY10603是一种强效的选择性HDAC6抑制剂，IC50为2 pM，选择性比其它HDACs高200多倍。

SU9516，CAS：377090-84-1

SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂，对CDK2，CDK1，和CDK4的IC50分别为22 nM，40 nM，和200 nM。

Altiratinib(DCC-22701),CAS:1345847-93-9

Daprodustat(GSK1278863),CAS:960539-70-2

Lucitanib(CO-3810),CAS:1058137-23-7